发明名称 |
一种匹伐他汀钙的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备匹伐他汀钙的方法:(a)化合物Ⅱ用C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的低级醇溶解,加入酸性催化剂进行脱保护反应得到化合物Ⅲ;(b)在步骤(a)所得化合物Ⅲ溶液中加碱的水溶液,进行水解反应,用酸调节pH值至7~8,浓缩,加水和脂溶性溶剂萃取,分离水层得匹伐他汀钠溶液;(c)步骤(b)所得溶液中加入氯化钙水溶液,搅拌,将析出固体过滤,水洗,干燥,得匹伐他汀钙。本发明方法节省了中间的分离纯化步骤,简化了生产过程,缩短了工作时间,提高了生产效率,更加适合工业化生产。<img file="889013dest_path_image001.GIF" wi="240" he="143" />Ⅱ<img file="221905dest_path_image002.GIF" wi="270" he="153" /> Ⅲ。 |
申请公布号 |
CN103058925B |
申请公布日期 |
2015.09.02 |
申请号 |
CN201110341373.1 |
申请日期 |
2011.11.02 |
申请人 |
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
发明人 |
郑利刚;梁敏;王世霞;张明;何元;宋倩男;刘勋涛;邢松松;刘亚英 |
分类号 |
C07D215/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/14(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种制备匹伐他汀钙的方法,其特征在于包含如下步骤:(a)、化合物Ⅱ用甲醇或乙醇溶解,加入酸性催化剂进行脱保护反应得到化合物Ⅲ,其中,所述的酸性催化剂为盐酸、硫酸和甲磺酸中的任意一种;<img file="FDA0000698625520000011.GIF" wi="1630" he="571" />(b)、在步骤(a)所得化合物Ⅲ溶液中加入碱的水溶液,其中醇与水的比例在1:1~2:1范围内,进行水解反应,用酸调节pH值至7~8,浓缩,加水和脂溶性溶剂萃取,分离水层得匹伐他汀钠溶液,其中,所述碱的水溶液为氢氧化钠溶液;(c)、步骤(b)所得溶液中加入氯化钙水溶液,搅拌,将析出固体过滤,水洗,干燥,得匹伐他汀钙。 |
地址 |
050035 河北省石家庄市黄河大道226号 |