雷帕霉素类似物及其制备方法

摘要

含有三唑基团或药学上可接受的盐或前药的半合成雷帕霉素类似物，是一种广谱细胞抑制剂和mTOR抑制剂，对多种癌症或器官内肿瘤如肾脏、肝脏、乳腺、头、颈、肺、前列腺及冠脉、外周动脉、脑部动脉的血管再狭窄，免疫及自身免疫性疾病均有效。还包括其抑制真菌生长，再狭窄，移植后组织排斥-和免疫和自身免疫性疾病的药物组合和抑制哺乳动物癌症，真菌生长，再狭窄，移植后组织排斥，免疫和自身免疫性疾病的治疗方法。含有三唑基团的雷帕霉素类似物在通过口服给药和静脉注射治疗肾癌，肺癌、结肠癌、乳腺癌时为优选化合物，其在组织中的分布特点，半衰期，生物利用度等药物代谢动力学特征是临床研究的关键所在。

主权项

一个如化学结构式I的化合物或其可药用的盐或前药，其中A选自于：A)氢，烷基和取代烷基，烯基和取代烯基，炔基和取代炔基，环烷基和取代环烷基，杂环烷基和取代杂环烷基；其中取代基选自羟基，磺酰基，羰基，氨基，氰基，卤素，烷氧基，芳基和杂芳基，及B)芳基和取代芳基，杂芳基和取代杂芳基；其中取代基选自羟基，卤素，氨基，羰基，氰基，硝基，磺酰基，烷基，烷氧基，环烷基和杂环烷基。