发明名称 用于治疗癌症、病毒感染和肺病的新型吲哚衍生物
摘要 本发明涉及一类新型吲哚衍生物,其具有具体的MKlp2抑制性并用作治疗剂,特别是用于治疗癌症、病毒感染和肺病。<img file="DDA0000731714100000011.GIF" wi="484" he="587" />
申请公布号 CN104854088A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201380063540.8 申请日期 2013.12.06
申请人 生物控制术公司;国家科学研究中心 发明人 C.博格雷特;C.吉洛;J.鲁利奥;J.里沃利尔;D.卡尼托
分类号 C07D209/18(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I 主分类号 C07D209/18(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 曹立莉
主权项 式(I)化合物:<img file="FDA0000731714050000011.GIF" wi="486" he="590" />其中:‑X代表氮原子、C‑CN单元或N+‑O‑单元,优选地为氮原子或C‑CN单元;‑R<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>’是:一个为H而另一个表示卤素或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基,其任选地被羧基或一个‑NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>单元取代,其中R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>代表H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,或R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>一起形成3‑至7‑元环,其任选地被一或多个杂原子间断,优选地为(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基;‑R<sub>2</sub>代表:■基团(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑芳基氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑杂芳基氧基,所述基团任选地被至少一个卤素取代;或基团硫代‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、硫代‑芳基、硫代‑杂芳基、硫代‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑芳基或硫代‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基‑杂芳基,所述基团任选地被至少一个卤素或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基取代,■‑NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>单元、O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>单元或S‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>单元,其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>代表H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起形成3‑至7‑元环,其任选地被一或多个杂原子间断,前提是R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>中至少一个不为H,■NHCOR<sub>6</sub>单元,其中R<sub>6</sub>代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,■芳基或杂芳基,其任选地被至少一个卤素、三氟甲基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基取代,或■卤素,前提是如果R<sub>1</sub>或R<sub>1</sub>’是(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基,那么R<sub>2</sub>不为卤素;且‑R<sub>3</sub>代表氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷氧基或卤素,优选氟;及式(I)化合物的前药,其中,所述吲哚核的氮原子被选自以下的基团所取代:COR<sub>7</sub>和CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>基团,其中R<sub>7</sub>代表:‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,其任选地被至少一个以下基团取代:羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基氧基、其中n为1&lt;n&lt;6的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)<sub>n</sub>聚烷氧基、磷酸或焦磷酸及其盐或(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基酯、R<sub>8</sub>基团、‑NHCO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>单元、COR<sub>8</sub>基团或CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>基团,其中R<sub>8</sub>为:‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,‑芳基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基芳基或杂芳基,‑NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>单元,其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>代表氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,或R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>一起形成3‑至7‑元环,其任选地被一或多个杂原子间断,且任选地,所述环被至少一个(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基取代;‑NH‑NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>单元,其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>如上文所定义;或‑饱和杂环或杂芳基;或式(I)化合物的一种药学上可接受的盐;前提是所述化合物不为(Z)‑3‑(4‑乙氧基吡啶‑3‑基)‑2‑(5‑甲氧基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑丙烯腈。
地址 法国巴黎