作为γ-分泌酶调节剂的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物，其中R¹，R²，R³，R⁴，Y，A¹，A²，A³，A⁴，X¹，X²，X³和Het¹具有在权利要求书中定义的意义。根据本发明的化合物可以用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及制备此类新的化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。

主权项

一种式(I)化合物，或其立体异构形式，其中R¹是任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C_1‑4烷氧基，C_3‑7环烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基和苯基的取代基取代的C_1‑6烷基；C_3‑7环烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，1,3‑苯并二氧杂环戊烯基或苯基；其中各苯基独立任选地被一或多个各独立地选自卤代基，氰基，任选地被一或多个卤代取代基取代的C_1‑4烷基，及任选地被一或多个卤代取代基取代的C_1‑4烷氧基的取代基取代；R²是氢，氰基或任选地被一或多个各独立地选自C_1‑4烷氧基，卤代基和NR³R⁴的取代基取代的C_1‑4烷基；X¹是CH或N；X²是CR⁵或N；R⁵是氢，卤代基，氰基，C_1‑4烷氧基或任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C_1‑4烷氧基和NR³R⁴的取代基取代的C_1‑4烷基；X³是CR⁶或N；R⁶是氢，卤代基，氰基，C_1‑4烷氧基或任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C_1‑4烷氧基和NR³R⁴的取代基取代的C_1‑4烷基；其中各R³独立地是氢，C_1‑4烷基或C_1‑4酰基；其中各R⁴独立地是氢，C_1‑4烷基或C_1‑4酰基；条件是X¹，X²和X³中不超过两个是N；A¹是CR⁷或N；其中R⁷是氢，卤代基或C_1‑4烷氧基；A²，A³和A⁴各独立地是CH或N；条件是A¹，A²，A³和A⁴中不超过两个是N；Het¹是具有式(a‑1)，(a‑2)，(a‑3)或(a‑4)的5‑员芳族杂环;R⁸是氢或C_1‑4烷基；R⁹是氢或C_1‑4烷基；R¹⁰是氢或C_1‑4烷基；R¹¹是氢或C_1‑4烷基；R¹²是C_1‑4烷基；G¹是O或S；G²是CH或N；或其药学上可接受的加成盐。