发明名称 2-氨基吡啶化合物
摘要 本发明提供根据式(I)的新型取代2-氨基吡啶化合物、它们的制备和用于治疗过度增殖性疾病,如癌症、炎性或退行性疾病的用途。
申请公布号 CN104755477A 申请公布日期 2015.07.01
申请号 CN201380056074.0 申请日期 2013.10.02
申请人 默克专利股份公司;癌症研究科技有限公司 发明人 K.席曼;F.施蒂贝尔;J.布拉格;A.马林格;D.瓦尔伯尔;C.林克;S.R.克伦普勒
分类号 C07D471/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D498/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 郭慧;吕彩霞
主权项 式(I)的化合物<img file="648617dest_path_image001.GIF" wi="236" he="180" />或其立体异构体或互变异构体或上述各自的可药用盐,包括它们的所有比率的混合物,其中R<sup>1</sup>是H、LA、Hal、CN、S(LA)、CA,R<sup>2</sup>是H、NH<sub>2</sub>、LA、NH(LA)、Hal、X‑Cyc,R<sup>3</sup>是LA、Hal、CN、CONH<sub>2</sub>、CONH(LA)或R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>与它们所连接的C原子一起形成具有1‑3个选自O、S和N的杂原子的5或6元脂族杂环,其被1或2个氧代基团取代,所述杂环可进一步被LA单取代,且所述杂环可以与苯基或吡啶基形成稠环体系R<sup>4</sup>是H、LA、CONH(LA)或X‑Cyc,R<sup>5</sup>是H、F,或R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>与它们所连接的原子一起形成具有1‑3个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂环,其任选独立地被氧代、LA、NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、HO(LA)‑单取代、二取代或三取代,或其任选被CA单取代,R<sup>6</sup>是H、LA、OH或F,Cyc是具有1‑3个选自O、S和N的杂原子的5或6元单环的、脂族或芳族碳环或杂环,其可以被氧代、LA、NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、HO(LA)‑单取代或二取代或被CA单取代,X是‑CH<sub>­2</sub>‑、‑C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>‑、‑NH‑、‑O‑或键,LA是具有1、2、3、4或5个碳原子的直链或支链烷基,其可以是饱和或部分不饱和的,其中1、2或3个H原子可以被Hal替代,和/或  1个CH<sub>2</sub>基团可以被‑O‑、‑NH‑或‑SO<sub>2</sub>‑替代,和/或  1个CH基团可以被N替代,CA是具有3、4、5或6个碳原子的环烷基,或具有3、4、5或6个环碳原子和1或2个非环碳原子的环烷基烷基,在所述环烷基或环烷基烷基中,1个CH<sub>2</sub>基团可以被‑O‑替代,或1个CH基团可以被N替代,Hal是F、Cl、Br或I。
地址 德国达姆施塔特