发明名称 具有二嗪结构的DPP-4抑制剂
摘要 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂式(I)化合物。这类化合物及其各光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐可用于治疗糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病以及其他与DPP-4相关的疾病。其中通式(I)中各取代基的定义同说明书中的定义相同。<img file="DSA0000098421880000011.GIF" wi="541" he="424" />。
申请公布号 CN103626775B 申请公布日期 2015.05.20
申请号 CN201310642433.2 申请日期 2013.12.02
申请人 南京华威医药科技开发有限公司 发明人 张孝清;宋志春;包金远;蒋玉伟;臧海山
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 通式(Ⅰ)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体:<img file="FDA0000664618910000011.GIF" wi="824" he="653" />其中:Y代表O原子或者S原子;R代表三氟甲基或甲基;X代表‑OX<sup>1</sup>、‑NHX<sup>2</sup>或者、<img file="FDA0000664618910000012.GIF" wi="402" he="180" />或者<img file="FDA0000664618910000013.GIF" wi="416" he="288" />X<sup>1</sup>选自氢原子、取代或非取代的烷基;X<sup>2</sup>选自芳基、杂芳基、烷基、氨基、烷基氨基,其中芳基、杂芳基、烷基进一步被一个或多个选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羟基、羟烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和杂芳基的基团所取代;Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4~8元杂环烷基,其中5~8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子,并且4~8元杂环上进一步被一个或多个选自‑C(O)X<sup>3</sup>、芳基、杂芳基或氰基的基团所取代;X<sup>3</sup>选自芳基、杂芳基、烷基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别独立地选自烷基;所述的烷基是含有1‑10个碳原子,包括直链和支链基团;所述的芳基表示6至12个碳原子的全碳单环或稠合多环基团,具有完全共轭的π电子系统;所述的杂芳基表示5至12个环原子的单环或稠合环基团,含有一个、两个、三个或四个选自N、O或S的环杂原子,其余环原子是C,另外具有完全共轭的π电子系统。
地址 210046 江苏省南京市仙林大学城纬地路9号
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