6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯的制备方法

摘要

与极性溶剂一起加热3-卤代-6-(芳基)-4-亚氨基四氢皮考啉酸酯以制备6-(芳基)-4-氨基皮考啉酸酯。

主权项

制备下式的6‑(芳基)‑4‑氨基皮考啉酸酯的方法，其中Q表示Cl或Br；R表示C₁‑C₄烷基；以及W表示H、F或Cl；X表示H、F、Cl或C₁‑C₄烷氧基；Y表示卤素；以及Z表示H或F；所述方法包括在极性溶剂的存在下在25℃‑150℃的温度加热式(I)的3‑卤代‑6‑(芳基)‑4‑亚氨基四氢皮考啉酸酯，以及回收产物，所述极性溶剂为C₁‑C₄烷酸、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、N‑甲基‑2‑吡咯烷酮，或者二甲亚砜，其中R表示C₁‑C₄烷基；R¹表示–OS(O)₂R²、–OC(O)R²或–OC(O)OR²；R²表示C₁‑C₄烷基或苯基；Q表示Cl或Br；以及W表示H、F或Cl；X表示H、F、Cl或C₁‑C₄烷氧基；Y表示卤素；以及Z表示H或F。