| 发明名称 | (13aS,14S)-14-氨基菲并吲哚里西啶生物碱衍生物以及它们的制备、抗植物病毒活性 | ||
| 摘要 | 本发明涉及(13aS，14S)-14-氨基菲并吲哚里西啶生物碱(I)以及它们的制备、抗植物病毒活性。通式(I)具有很好的抗植物病毒活性，能很好地抑制烟草花叶病毒。<img file="DSA00000438799300011.GIF" wi="445" he="342" />通式(I)式中取代基R<sup>1</sup>-R<sup>4</sup>具体所指代的内容见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN102649790B | 申请公布日期 | 2015.04.08 |
| 申请号 | CN201110044208.X | 申请日期 | 2011.02.24 |
| 申请人 | 南开大学 | 发明人 | 汪清民;王兹稳;刘玉秀;王蕾;王力钟 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种制备(13aS，14S)‑14‑氨基菲并吲哚里西啶生物碱衍生物的方法，其特征在于包括如下方程式1所示的下述步骤：首先双溴菲与L‑脯氨酰胺经过氮烷基化反应可方便地制备出L‑取代菲甲基脯氨酰胺，再经三氟乙酐脱水得到L‑取代菲甲基脯氨腈，脯氨腈经Parham环化硼氢化钠还原得到取代的(13aS，14S)‑14‑氨基菲并吲哚里西啶，再经衍生化得相应的(13aS，14S)‑14‑氨基菲并吲哚里西啶生物碱衍生物，<img file="FSB0000131424350000011.GIF" wi="1644" he="906" />式中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别代表氢、一个至四个卤素原子、一个至四个1‑6碳烷氧基、一个至四个羟基、一个至四个酯基、一个至二个OCH<sub>2</sub>O、一个至二个OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别代表氢、1‑6碳烷基、1‑6碳烷基羰基、1‑6碳烷氧基羰基、1‑6碳烷胺基羰基。 | ||
| 地址 | 300071 天津市南开区卫津路94号 | ||