发明名称 Copolímeros multibloque segmentados de fases separadas biodegradables y liberación de polipéptidos biológicamente activos
摘要 Una composición para la liberación controlada de al menos un polipéptido biológicamente activo que tiene un peso molecular igual o mayor que 10,000 en el hospedero, que comprende al menos un polipéptido biológicamente activo encapsulado en una matriz que comprende al menos un copolímero multibloque biodegradable, termoplástico y de fases separadas, donde el copolímero se caracteriza porque : (i) comprende al menos dos segmentos hidrolizables seleccionados de un prepolímero (A) y un prepolímero (B), el prepolímero (A) tiene una Tg menor que 37°C y el prepolímero (B) tiene una Tm de 40°C - 100°C en condiciones del cuerpo humano; (ii) el copolímero de fases separadas tiene al menos dos transiciones de fase, cada una de las cuales está relacionada con los valores correspondientes de Tg o Tm de los prepolímeros que están comprendidos en el copolímero; (iii) el prepolímero (A) comprende productos de reacción de monómeros cíclicos seleccionados de glicolida, lactida, ε-caprolactona, δ-valerolactona, trimetilen carbonato, tetrametilencarbonato, 1,5-dioxepan-2-ona, 1,4- dioxan-2-ona (para-dioxanona) y/o anhídridos cíclicos tales como oxepan-2,7- diona; y en donde el prepolímero (A) contiene un segmento que se deriva de un polímero soluble en agua, preferentemente en donde dicho polímero soluble en agua se deriva de un diol, diamina o diácido; (iv) un prepolímero (B) que comprende poli(ε-caprolactona) con un Mn de más de 3000; (v) segmentos que están enlazados mediante un extensor de cadena de diisocianato; (vi) los segmentos están aleatoriamente distribuidos a lo largo de la cadena polimérica; y (vii) dicho copolímero contiene poli(etilenglicol), como segmento del pre polímero (A) y/o como prepolímero adicional, y en donde dicho poli(etilenglicol) a) tiene un peso molecular de 600 a 5000 g/mol, y b) está presente en una cantidad de 5 % en peso a 70 % en peso.
申请公布号 ES2527193(T3) 申请公布日期 2015.01.21
申请号 ES20110741302T 申请日期 2011.07.08
申请人 INNOCORE TECHNOLOGIES B.V. 发明人 STEENDAM, ROB;FLIPSEN, THEODORUS ADRIANUS CORNELIUS;HIEMSTRA, CHRISTINE;ZUIDEMA, JOHAN
分类号 A61K47/34;A61K9/16;A61K9/70;A61K38/38;A61K38/47 主分类号 A61K47/34
代理机构 代理人
主权项
地址