发明名称 |
一种制备2-氨基苯并噻嗪的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种制备2-氨基苯并噻嗪的方法,以三氟甲磺酸稀土化合物Ln(OTf)<sub>3</sub>为催化剂,催化邻氨基肉桂酸乙酯和异硫氰酸酯的加成反应制备2-氨基苯并噻嗪;其中,Ln表示正三价的稀土金属离子,选自镧、钕、钐或镱中的一种;OTf表示三氟甲磺酸根;邻氨基肉桂酸乙酯化学结构式为:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="128" he="56" />;异硫氰酸酯化学结构通式为:RNCS。此方法中,催化剂的化学选择性好,反应活性高,反应条件温和,反应时间短,反应具有高度原子经济性并且无需溶剂,目标产物的收率最高达99%。 |
申请公布号 |
CN103232410B |
申请公布日期 |
2014.12.10 |
申请号 |
CN201310151087.8 |
申请日期 |
2013.04.26 |
申请人 |
苏州大学 |
发明人 |
徐凡;花露;黄洁;姚志刚 |
分类号 |
C07D279/08(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D279/08(2006.01)I |
代理机构 |
苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 |
代理人 |
陶海锋 |
主权项 |
一种制备2‑氨基苯并噻嗪的方法,其特征在于,包括以下步骤:在干燥条件下,无溶剂情况下,以邻氨基肉桂酸乙酯和异硫氰酸酯为反应物,以三氟甲磺酸稀土化合物Ln(OTf)<sub>3</sub> 为催化剂,反应制备得到产物2‑ 氨基苯并噻嗪;其中,Ln表示正三价的稀土金属离子,选自镧、钕、钐或镱中的一种;OTf 表示三氟甲磺酸根;所述异硫氰酸酯化学结构通式为:RNCS,其中,R为芳基或者烷基;所述芳基选自:苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、间氯苯基、邻氯苯基、邻氟苯基中的一种;所述烷基为甲基或者环己基;按照摩尔比计,催化剂∶邻氨基肉桂酸乙酯=0.01∶1;所述邻氨基肉桂酸乙酯化学结构式为:<img file="2013101510878100001dest_path_image001.GIF" wi="128" he="57" />。 |
地址 |
215123 江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号 |