发明名称 Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina
摘要 Un compuesto de Fórmula I': **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno, -SH, -S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C37cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo, -NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A2-R4; R4 es C6-10arilo o un heteroarilo, el cual puede ser monocíclico o bicíclico, y el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, hidroxiC1-7alquilo, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alquilo, C(O)-O-C1-7alquilo, C17alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo, C2-7alquenilo, C6-10arilo, heteroarilo, -NHSO2-C1-7alquilo y bencilo; o R4 es un heterociclilo el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de oxo, hidroxi, hidroxiC17alquilo, amino, C(O)-O- C1-7alquilo, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo, C6-10arilo, heteroarilo, -NHSO2-C1-7alquilo y bencilo; R5 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y X es OH, -O-C1-7alquilo, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7alquilo, -NHS(O)2-bencilo o -O- C6-10arilo; en donde alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de C6-10arilo, heteroarilo, heterociclilo, C(O)NH2, C(O)NH- C1-6alquilo, y C(O)N(C1-6alquilo)2; B1 es -C(O)NH- o -NHC(O)-; y A2 es un enlace o un C1-7 alquileno lineal o ramificado; el cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halo, C1-7alcoxi, hidroxi, O-Acetato y C3-7cicloalquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; en donde cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende de 5-10 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1 a 5 heteroátomos, y cada heterociclilo es una unidad estructural monocíclica saturada o parcialmente saturada, pero no aromática que comprende 4-7 átomos de anillo seleccionados de átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en donde cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo es seleccionado independientemente de O, N y S..
申请公布号 ES2523734(T3) 申请公布日期 2014.12.01
申请号 ES20100720165T 申请日期 2010.05.26
申请人 NOVARTIS AG 发明人 COPPOLA, GARY MARK;IWAKI, YUKI;KARKI, RAJESHRI GANESH;KAWANAMI, TOSHIO;KSANDER, GARY MICHAEL;MOGI, MUNETO;SUN, ROBERT
分类号 C07D213/82;A61K31/21;A61K31/435;C07C233/47;C07D239/36;C07D261/18;C07D271/06 主分类号 C07D213/82
代理机构 代理人
主权项
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