发明名称 Hexahidrocromeno[3,4-b]pirroles sustituidos con afinidad por la familia de los receptores de serotonina (5-HT)
摘要 <p>Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 está seleccionado de H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)alcoxi (C1- C6), CO-alquilo (C1-C6), CONH-alquilo (C1-C6), CO2-alquilo (C1-C6), SO2-alquilo (C1-C6), SO2NH-alquilo (C1-C6), CO-arilo (C6-C10), CONH-arilo (C6-C10), CO2-arilo (C6-C10), SO2-arilo (C6-C10), SO2NH-arilo (C6-C10), arilo (C6- C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), cicloalquilo (C3-C10), CO-cicloalquilo (C3-C10), CONH-cicloalquilo (C3-C10), CO2- cicloalquilo (C3-C10), SO2-cicloalquilo (C3-C10), SO2NH-cicloalquilo (C3-C10), alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CONH-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), CO2-alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), SO2-alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), SO2NH-alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), CONH-alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), CO-alquil (C1- C6)heterocicloalquilo (C2-C9), CO2-alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), SO2-alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), SO2NH-alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9), CO-heteroarilo (C5-C9), CONH30 heteroarilo (C5-C9), CO2-heteroarilo (C5-C9), SO2-heteroarilo (C5-C9), SO2NH-heteroarilo (C5-C9), alquil (C1- C6)heteroarilo (C5-C9), CO-alquil (C1-C6)-heteroarilo (C5-C9), CONH-alquil (C1-C6)-heteroarilo (C5-C9), SO2-alquil (C1-C6)-heteroarilo (C5-C9), SO2NH-alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9) y CO2-alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9), en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes y a condición de que heteroarilo (C5-C9) no sea 1,3,4-triazol opcionalmente sustituido en cualquiera de alquil (C1- C6)heteroarilo (C5-C9), CO-alquil (C1-C6)-heteroarilo (C5-C9), CONH-alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9) y CO2- alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9); Y es CH2 o O; X está ausente, O, NR4 o alquilo (C1-C4); R4 es H o alquilo (C1-C6); m es 1 ó 2; y Z está seleccionado de cicloalquilo (C3-C10), alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1- C6)heteroarilo (C5-C9), en el que cualquiera de los anteriores está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o Z es NR8R9 en la que R8 y R9 están seleccionados cada uno independientemente de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10) , a l q u i l ( C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9), en el que cualquiera de los anteriores, con la excepción de H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes y a condición de que R8 y R9 no sean ambos H; o R8 y R9 se toman conjuntamente para formar un anillo de heterocicloalquilo (C2-C9) que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; y en los que dichos sustituyentes están seleccionados del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C4), COOH, formilo, acilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1- C6), OH, aminoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), NO2, CN, NH2, mono- o di-alquil (C1-C6)amino, oxo, arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), alcoxi (C1-C6)arilo (C6-C10), heteroarilo (C5-C9), heteroariloxi (C5-C9), alquil (C1-C6)heteroarilo (C5-C9), alcoxi (C1-C6)heteroarilo (C5-C9), alcoxi (C1-C6)carbonilo, cicloalquilo (C3-C10), cicloalquiloxi (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), heterocicloalquiloxi (C2-C9), alquil (C1-C6)heterocicloalquilo (C2-C9), alcoxi (C1- C6)heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)alcoxi (C1-C6)carbonilo, alquil (C1-C6)sulfinilo, alquil (C1-C6)sulfonilo, mono- y di-alquil (C1-C6)aminocarbonilo, aciltio (C1-C6) y aciloxi (C1-C6).</p>
申请公布号 ES2523766(T3) 申请公布日期 2014.12.01
申请号 ES20100801042T 申请日期 2010.12.17
申请人 CEPHALON, INC 发明人 ALLWEIN, SHAWN P.;MORTON, GEORGE C.;ROSSE, GERARD C.;WANG, YI
分类号 C07D491/052;A61K31/4439;A61P1/00;A61P3/00;A61P25/00 主分类号 C07D491/052
代理机构 代理人
主权项
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