| 发明名称 | 噻加宾的制备方法及其前体化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及噻加宾的制备方法及其前体化合物。具体公开了一种噻加宾及其消旋体和S-构型产物的制备方法，其特征在于其中包括使化学式V的化合物与化学式VI的化合物反应制备化学式VII的化合物的步骤：<img file="DSA00000778308400011.tif" wi="1617" he="538" />其中，X选自由氯、溴和碘组成的组中；R<sup>1</sup>为选自由氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基组成的组中的基团，优选为氢、C1-C4烷基或苄基，更优选为氢、甲基、乙基或苄基。本发明的方法通过改变手性哌啶甲酸酯的烷基化方法，利用酰基化转变完成烷基化，从而大大提高手性哌啶甲酸酯的利用率，保持整个N-烷基化总收率80％以上。 | ||
| 申请公布号 | CN102827152B | 申请公布日期 | 2014.11.05 |
| 申请号 | CN201210342828.6 | 申请日期 | 2012.09.17 |
| 申请人 | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司 | 发明人 | 谢义鹏;孟娜娜;曹康平;彭熙林;周维兰;李元波;蓝海 |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人 | 李世喆 |
| 主权项 | 一种噻加宾R‑构型产物的制备方法，其特征在于其中包括使化学式V的化合物与化学式VI的化合物反应制备化学式VII的化合物的步骤：<img file="FDA0000562684710000011.GIF" wi="1564" he="562" />还包括使化学式VII的化合物与还原剂反应，以得到化学式VIII的化合物：<img file="FDA0000562684710000012.GIF" wi="654" he="373" />其中，X选自由氯、溴和碘组成的组中；R<sup>1</sup>为氢、C1‑C4烷基或苄基；A选自HCl、硫酸、对甲苯磺酸、苹果酸、琥珀酸和富马酸中的至少一种。 | ||
| 地址 | 611830 四川省都江堰彩虹大道802 | ||