发明名称 QUINAZOLIN-4(3H)-ONE DERIVATIVES USED AS PI3 KINASE INHIBITORS
摘要 Jedinjenje, naznačeno time, što ima sledeću formulu (I)R1 je H, zasićeni ili nezasićeni, razgranati ili nerazgranati C1-15 alkilni lanac, pri čemu jedan ili više ugljenika je/su zamenjeno sa heteroatomom koji je izabran iz O, N, S(O)p, gde pomenuti lanac je ponekad supstituisan sa jednom ili više grupa nezavisno izabranih iz okso, halogena, arilne grupe, heteroarilne grupe, karbociklilne grupe ili heterociklilne grupe,a svaka arilna, heteroarilna, karbociklilna ili heterociklilna grupa nosi:0 do 3 supstituenta izabrana iz halogena, -hidroksila, - C1-6 alkila, - C1-6 alkoksi, -C2-3 alkoksiO C1-3 alkila, -C2-3 alkilOC1-3 alkila, -C1-3 hidroksialkila, -C1-6 haloalkila, amino, -C1-4 mono ili -C2-8 di-alkil amino, -C1-4 mono ili -C2-8 di-acil amino, -C0-6 alkilS(O)pC1-6 alkila, -C0-6 alkilS(O)pNR6R7, -C0-6 alkilNR8C0-6alkilS(O)pC1-6 alkila, -C0-6 alkilC(O)OC0-6 alkila. -NR8C0-6 alkilC(O)NR6R7 -NR8C0-6 alkilC(O)C0-6 alkila. -C0-6 alkilC(O)NR6R7, i -C0-6 alkilC(O)C1-6 alkila; i/ili jedan aril, heterociklil ili karbociklil;X je C6-10 aril ili C5-9 heteroaril od kojih je svaki supstituisan sa R2a i sa R2b pri čemu R2a je izabran iz vodonika, -C1-3 alkila, halo, hidroksil, cijano, -C1-3 haloalkila. -C1-3 alkoksi, -C2-3 alkoksiOC1-3 alkila. -C2-3 alkilOC1-3 alkila. -C1-3 hidroksialkila. -C0-6 alkilS(O)qC1-3 alkila, -C0-6 alkilS(O)pNR6R7, -C0-6 alkilNR8C0-6alkilS(O)pC1-6 alkila, -C0-6 alkilC(O)OH, -C0-6 alkilC(O)OC1-6 alkila, -NR8C0-6 alkilC(O)NR6R7, -NR8C0-6 alkilC(O)C1-6 alkila. -C0-6 alkilC(O)NR6R7 i -C0-6 alkilC(O)C1-6 alkila; iR2b je izabran iz vodonika, C1-3 alkila, halo, hidroksil, cijano, -C1-3 haloalkila, -C1-3 alkoksi, i -C0-6 alkilS(O)qC1-3 alkila;R3a je hidroksil;R3b je izabran iz vodonika, hidroksila, halo, cijano, -C1-3 haloalkila, -C1-3 hidroksialkila, -C1-3 alkoksi, i -S(O)qC1-3 alkila;R4 je vodonik ili -C1-3 alkil;R5 je vodonik ili -C1-3 alkil;R6 je vodonik ili -C1-6 alkil;R7 je vodonik ili -C1-6 alkil;R8 je vodonik ili -C1-6alkil;p je 0 ili celi broj, 1 ili 2;q je 0 ili celi broj, 1 ili 2;pod uslovom da jedinjenje sa formulom (I) nije 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroksifenil)-1H-pirazolo [3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-hlorobenzil-4-okso-3,4-dihidrohinazolin-5-il)-N,N-bi(2-metoksietil)heks-5-inamid;ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, uključujući sve stereoizomere, tautomere i izotopne derivate.Prijava sadrži još 18 patentnih zahteva.
申请公布号 RS53385(B) 申请公布日期 2014.10.31
申请号 RS2014P000344 申请日期 2010.10.19
申请人 RESPIVERT LIMITED 发明人 KING-UNDERWOOD, JOHN;ITO, KAZUHIRO;MURRAY, PETER, JOHN;HARDY, GEORGE;BROOKFIELD, FREDERICK, ARTHUR;BROWN, CHRISTOPHER, JOHN
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P35/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利