发明名称 针对神经疾病的四氢-吡喃衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中X是-O-或-CH<sub>2</sub>-;X’是-O-或-CH<sub>2</sub>-;条件是X或X’中的一个总是-O-而另一个是-CH<sub>2</sub>-。已发现通式(I)的化合物是甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的良好抑制剂并因此它们可以用于治疗精神分裂症、精神病和其他神经病症,包括疼痛。<img file="DDA00001968761100011.GIF" wi="667" he="408" />
申请公布号 CN102740848B 申请公布日期 2014.08.27
申请号 CN201180008176.6 申请日期 2011.01.28
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 萨宾·克尔茨维斯基;伊曼纽尔·皮纳德
分类号 A61K31/351(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;C07D309/14(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/351(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭;贺卫国
主权项 通式I的化合物<img file="FDA0000455087110000011.GIF" wi="605" he="331" />其中R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>相互独立地是氢,(CR<sub>2</sub>)<sub>o</sub>‑环烷基,其任选地被C<sub>1‑7</sub>烷基或羟基取代,或者是C<sub>1‑7</sub>烷基或杂环烷基,其中“杂环烷基”是指含有3至6个碳原子的饱和或部分饱和环,其中至少一个碳原子被选自N、S或O的杂原子代替,并且o是0或1;并且R相同或不同,并且是氢或C<sub>1‑7</sub>烷基;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的N原子一起形成杂环烷基,其选自由以下基团组成的组:吡咯烷基,哌啶基,3‑氮杂‑双环[3.1.0]己‑3‑基或2‑氮杂‑双环[3.1.0]己‑2‑基,其任选地被羟基取代;R<sup>3</sup>是S‑C<sub>1‑7</sub>烷基,C<sub>1‑7</sub>烷基,C<sub>1‑7</sub>烷氧基或环烷基;R<sup>3’</sup>是氢,被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷基,C<sub>1‑7</sub>烷基或C<sub>1‑7</sub>烷氧基;R<sup>4</sup>是被卤素取代的C<sub>1‑7</sub>烷基,C<sub>1‑7</sub>烷基或C<sub>1‑7</sub>烷氧基;X是‑O‑或‑CH<sub>2</sub>‑;X’是‑O‑或‑CH<sub>2</sub>‑;条件是X或X’中的一个总是‑O‑并且另一个是‑CH<sub>2</sub>‑;其中“环烷基”是指含有3至7个碳原子的饱和或部分饱和环,或其药用酸加成盐。
地址 瑞士巴塞尔