| 摘要 |
1. Композиция, содержащая:опиоидное пролекарство, содержащее опиоид, ковалентно связанный с профрагментом, содержащим расщепляемый GI ферментом фрагмент, где расщепление расщепляемого GI ферментом фрагмента GI ферментом опосредует высвобождение опиоида; иингибитор GI фермента, который взаимодействует с GI ферментом, который опосредует ферментативно контролируемое высвобождение опиоида из опиоидного пролекарства после приема внутрь композиции.2. Единица дозы, содержащая композицию по п.1, гдеопиоидное пролекарство и ингибитор GI фермента присутствуют в единице дозы в количестве, эффективном, чтобы обеспечить предварительно выбранный фармакокинетический (PK) профиль после приема внутрь.3. Единица дозы по п.2, где предварительно выбранный РК профиль включает по меньшей мере одно значение РК параметра, которое меньше чем значение PK параметра опиоида, высвобожденного после приема внутрь эквивалентной дозировки опиоидного пролекарства в отсутствие ингибитора.4. Единица дозы по п.3, где значение РК параметра выбрано из значения Cmax опиоида, значения воздействия опиоида и значения (1/Tmax опиоида).5. Единица дозы по п.2, где единица дозы обеспечивает предварительно выбранный PK профиль после приема внутрь по меньшей мере двух единиц дозы.6. Единица дозы по п.5, где предварительно выбранный РК профиль модифицирован относительно PK профиля после приема внутрь эквивалентной дозировки опиоидного пролекарства в отсутствие ингибитора.7. Единица дозы по п.5, где единица дозы обеспечивает при приеме внутрь увеличенного числа единиц дозы линейный РК профиль.8. Единица дозы по п.5, где единица дозы обеспечивает при приеме внутрь увеличе� |
