发明名称 |
沙格列汀的晶形及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供如式I所示的化合物的物理晶体结构:<img file="D2008800210252A00011.GIF" wi="641" he="352" />包括其游离碱一水合物(H-1形式)及其盐酸盐,包括含有0.75当量H<sub>2</sub>O的盐酸盐(H0.75-3形式)和含有2当量H<sub>2</sub>O的盐酸盐(H2-1形式)和盐酸盐P-5型式,优选呈基本上纯的形式,以及如本文所述的其它形式;含有化合物I或IA结构的药物组合物,该药物组合物的制备方法,其制备中所使用的中间体,以及使用这些结构治疗诸如糖尿病等疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN101687793B |
申请公布日期 |
2014.05.07 |
申请号 |
CN200880021025.2 |
申请日期 |
2008.04.18 |
申请人 |
百时美施贵宝公司 |
发明人 |
J·Z·古古塔斯;M·F·马利;J·D·迪马科;X·S·殷;魏正国;游裕荣;T·C·傅;G·S·琼斯;S·A·萨瓦奇 |
分类号 |
C07D209/52(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/52(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
张萍;李连涛 |
主权项 |
1.如以下结构所示的化合物的盐酸盐形式的结晶组合物:<img file="FSB0000116326140000011.GIF" wi="628" he="355" />其为以下结晶形式的混合物:(a)含有2当量H<sub>2</sub>O的单盐酸盐H2-1形式,其特征在于以下的单位晶胞参数:单晶(2H<sub>2</sub>O)的晶胞尺寸<img file="2008800210252A00700012.GIF" wi="1209" he="675" />和(b)盐酸盐P-5形式,其特征在于如下2θ值的X-射线粉末衍射峰位置:6.2±0.1,10.7±0.1,14.5±0.1,15.0±0.1,15.6±0.1,16.2±0.1,18.1±0.1,18.7±0.1和21.1±0.1,所述值采用具有波长为<img file="FSB0000116326140000013.GIF" wi="218" he="67" />的CuKα辐射测定。 |
地址 |
美国新泽西州 |