| 发明名称 | PDE10调节剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐，其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>，R<sup>5</sup>，W，X，X<sub>1</sub>，Y，Y<sub>1</sub>，Z和Z<sub>1</sub>如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。<img file="DDA0000472993020000011.GIF" wi="941" he="632" /> | ||
| 申请公布号 | CN103781768A | 申请公布日期 | 2014.05.07 |
| 申请号 | CN201280043118.1 | 申请日期 | 2012.09.03 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 斯蒂芬·巴赫曼;亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;贝恩德·库恩;延斯-乌韦·彼得斯;马库斯·鲁道夫 |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 贺卫国;柳春琦 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物<img file="FDA0000472993000000011.GIF" wi="793" he="620" />其中：X和X<sub>1</sub>独立地是CR<sup>4</sup>或N；Y和Y<sub>1</sub>独立地是C或N；Z和Z<sub>1</sub>独立地是CR<sup>6</sup>，NR<sup>7</sup>，N，O或S；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，杂环烷基或任选地被芳基或杂芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮原子一起形成二环环体系或杂环烷基，所述二环环体系或杂环烷基可以被独立地选自由羟基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基和桥氧基组成的组的1至3个取代基取代；R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基；R<sup>4</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基或卤素；R<sup>5</sup>是芳基或杂芳基，所述两个基团任选地被以下各项取代：C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-羟基烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基烷基，乙酰基，氰基，任选地被一个或两个C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基取代的氨基；R<sup>6</sup>是氢，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，或任选地被芳基，杂芳基，杂环烷基，环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的Y<sub>1</sub>和Z原子一起形成芳基或杂芳基，所述两个基团任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基取代；R<sup>7</sup>是氢，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，或任选地被芳基，杂芳基，杂环烷基，环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，或R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的Y<sub>1</sub>和Z原子一起形成芳基或杂芳基，所述两个基团任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-卤代烷基取代；W选自亚乙基，亚乙烯基，所述两个基团任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或卤素取代，或W是-N＝CH-。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||