| 发明名称 | 制备蛋白酶抑制剂的方法 | ||
| 摘要 | 经由式I-2至Ih的化合物，对映异构选择性地制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法。<img file="2012800346140100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="319" he="384" /> | ||
| 申请公布号 | CN103748059A | 申请公布日期 | 2014.04.23 |
| 申请号 | CN201280034614.0 | 申请日期 | 2012.05.11 |
| 申请人 | 弗特克斯药品有限公司 | 发明人 | G.J.塔诺里 |
| 分类号 | C07B53/00(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I | 主分类号 | C07B53/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 周李军;李炳爱 |
| 主权项 | 1.一种对映选择性地制备式Ia或Ib的化合物的方法：<img file="2012800346140100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="347" he="208" />，该方法经由式Ic至Ih的化合物：<img file="692135DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="543" he="417" />，所述方法包括在式III的化合物存在下使式IIa或IIb的化合物羧化的步骤：<img file="2012800346140100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="274" he="207" />，<img file="609275DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="160" he="170" />，其中：环A为C<sub>3-12</sub>环脂族环；环B为C<sub>3-12</sub>杂环脂族环，其含有另外的0-2个各自独立地选自O、N和S的杂原子，其中环B任选被0-4个各自独立地选自烷基、卤素、烷氧基、芳基和羟基的基团取代；R<sub>1</sub>为H或保护基；R<sub>1a</sub>为保护基；R<sub>2</sub>为H、保护基或C<sub>1-12</sub>脂族；且R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为保护基、C<sub>1-12</sub>脂族或选自环脂族、杂环脂族、芳基和杂芳基的环状基团。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||