呋喃糖衍生物的制造方法

摘要

本发明的目的是提供高选择性、高收率地、以适于工业的方法制造呋喃核糖衍生物的β-异头物的方法。根据本发明，可提供呋喃核糖衍生物的制造方法，其特征在于，在2，3，5-三-O-酰基-1-O-烷基-呋喃核糖以及2，3-二-O-酰基-1-O-烷基-5-脱氧呋喃核糖的乙酸水解反应中，通过调节反应试剂的用量和/或使用不良溶剂，从而在所生成的呋喃糖衍生物中使β-异头物析出。

主权项

1.一种呋喃糖衍生物的制造方法，其特征在于，在酸的存在下使酰化剂作用于式(3)的化合物来制造式(4)的化合物的方法中， 酰化剂是乙酸和乙酸酐的混合物，相对于式(3)的化合物的用量，乙酸酐的用量为3当量以下，乙酸的用量为5当量以下；或者，酰化剂是乙酸酐，相对于式(3)化合物的用量，乙酸酐的用量为3当量以下， 和/或， 在二异丙基醚的存在下使酰化剂作用， 藉此使所生成的式(4)的化合物中1位的立体构型为β的化合物即β-异头物析出， 所述式(3)为： 式(3)中，X¹和X²可以相同或不同，表示羟基的保护基；Y表示CH₂OX³或CH₃，X³表示羟基的保护基；R表示碳原子数1～10烷基， 所述式(4)为： 式(4)中，X¹和X²可以相同或不同，表示羟基的保护基；Y表示CH₂OX³或CH₃，X³表示羟基的保护基；Z表示碳原子数为2的酰基。