一种硼替佐米中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种硼替佐米中间体（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-N-（2-吡嗪羰基）-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备方法，该方法以（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的酸加成盐为起始原料，通过与吡嗪-2-甲酸盐缩合而得。该制备方法反应条件温和，操作简便，收率较高，不使用有机碱，环境污染小，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法，包括将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物（吡嗪-2-甲酸盐）在缩合剂存在下，在有机溶剂中缩合得到式Ⅰ化合物，         式II中，X为酸；式III中，M⁺为阳离子。