| 发明名称 | 通过结晶纯化前体化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备放射性药物前体的方法，特别是受保护的氨基酸衍生物，其用作用于生产放射性标记的氨基酸的前体，用于体内成像程序，例如正电子发射断层显像(PET)。特别是，本发明涉及一种制备可用于制备[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷甲酸([18F]FACBC)PET示踪剂的前体的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN103261153A | 申请公布日期 | 2013.08.21 |
| 申请号 | CN201180061555.1 | 申请日期 | 2011.12.19 |
| 申请人 | 通用电气健康护理有限公司 | 发明人 | A.尼尔森;S.尼尔森 |
| 分类号 | C07C269/06(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C309/65(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I | 主分类号 | C07C269/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 徐晶;李炳爱 |
| 主权项 | 1. 一种得到式I的化合物的方法：<img file="2011800615551100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="169" he="60" />(I)其中：R<sup>1</sup>表示C<sub>1-5</sub>直链或支链烷基；R<sup>2</sup>表示氨基保护基团；v为0-4的整数；和X表示选自卤素或基团-O-SO<sub>2</sub>-R<sup>3</sup>的离去基团，其中R<sup>3</sup>为卤素、直链或支链C<sub>1-10</sub>烷基、直链或支链C<sub>1-10</sub>卤代烷基和C<sub>6-10</sub>芳基，其中所述方法包括：(a) 使式Ia的化合物脱苄基：<img file="2011800615551100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="260" he="80" />(Ia)其中R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和w分别如式I的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和v所定义；(b) 使得自步骤(a)的反应混合物结晶，以得到式Ib的纯化的化合物：<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="179" he="60" />(Ib)其中R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>和x分别如式I的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和v所定义；(c) 通过与合适形式的X反应，将在步骤(b)中得到的式I的纯化的化合物转化为式I的化合物，其中X如式I所定义。 | ||
| 地址 | 英国白金汉郡 | ||