一种基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片及其制备方法。本发明口腔速崩微囊片由含氢溴酸东莨菪碱“NiMS”系统和辅料制成。辅料包括微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、甘露醇、乳糖、木糖醇、硬脂酸镁、微粉硅胶等。本发明氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片服用方便，可在口腔内通过唾液溶解迅速崩解，不需饮用水就可吞服，且“NiMS”系统具有缓释作用，不会引起药物吸收的异常高血药浓度，降低了药物副作用，并可减少局部刺激，能够满足特殊条件和特殊人群需要，特别是老年人、儿童和吞咽困难的患者。

主权项

1.一种基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片，组分和配比(w/w)如下：其中，载药“NiMS”系统为含0.1％～1.0％(w/w)氢溴酸东莨菪碱的“NiMS”系统；引湿剂为微晶纤维素；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、乳糖、低取代羟丙基纤维素的一种或多种；填充剂为甘露醇和/或可压性淀粉；矫味剂为木糖醇；润滑剂为硬脂酸镁；助流剂为微粉硅胶；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，配成水溶液，浓度为1％～10％；制备步骤如下：1)制备氢溴酸东莨菪碱“NiMS”系统：I.制备壳聚糖溶液：将一定量的壳聚糖和羟丙甲纤维素溶解于稀醋酸中，壳聚糖浓度和羟丙甲纤维素的浓度均为0.1％～1％(g/ml)，溶胀过夜即可；II.制备交联剂三聚磷酸盐溶液：将三聚磷酸钠溶于蒸馏水，浓度为0.1％～1％(g/ml)，此为交联剂；III.制备载药壳聚糖纳米粒：(1)将氢溴酸东莨菪碱分散于上述II制得的交联剂，得含氢溴酸东莨菪碱的交联剂；或将氢溴酸东莨菪碱加入上述I制得的壳聚糖溶液中，得含氢溴酸东莨菪碱的壳聚糖溶液；(2)在20℃～60℃下，以300～1000转/分钟持续搅拌，将II制得交联剂缓慢滴加于含氢溴酸东莨菪碱的壳聚糖溶液中，或将含氢溴酸东莨菪碱的交联剂滴加入I制得的壳聚糖溶液中，再继续搅拌10～20分钟，即得含氢溴酸东莨菪碱的壳聚糖纳米粒悬液，其中，氢溴酸东莨菪碱浓度为0.1％～0.5％(g/ml)；IV.制备载药“NiMS”系统：将III中制备的氢溴酸东莨菪碱壳聚糖纳米粒悬浮液喷雾干燥制成微球，即得到氢溴酸东莨菪碱“NiMS”系统；2)制备氢溴酸东莨菪碱口腔微囊片：按配比，将上述载药“NiMS”系统与微晶纤维素、甘露醇、乳糖、木糖醇按等量递加法过筛混匀后，加入适量聚乙烯吡咯烷酮水溶液，进行湿法制粒，50～70℃烘干1～2小时，整粒后加羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀压片，即得基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔微囊片。