发明名称 |
聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康药物结合物及其药物组合物 |
摘要 |
一种具有通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中,PEG代表聚乙二醇,PEG分子量为300-60,000道尔顿;(AA)i代表寡肽,AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸;i是2-12的整数,代表寡肽中的氨基酸数量;j是2-12的整数,代表与寡肽连接的依诺替康的数量。在所述结合物中,每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个依诺替康相连,药物的负载率大大提高。通过亲水性聚合物的改性可对依诺替康提供保护,改善药物吸收,延长作用时间,增强疗效,降低给药剂量及避免毒副作用。 |
申请公布号 |
CN103083680A |
申请公布日期 |
2013.05.08 |
申请号 |
CN201110348708.2 |
申请日期 |
2011.11.07 |
申请人 |
北京键凯科技有限公司;天津键凯科技有限公司 |
发明人 |
徐立华;黄文哲;赵宣 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 |
代理人 |
甘玲 |
主权项 |
1.通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物:<img file="FDA0000106167630000011.GIF" wi="1777" he="415" />其中:PEG代表聚乙二醇,PEG的分子量为300-60,000道尔顿;(AA)<sub>i</sub>代表寡肽,其中AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸;i和j可以相同或不同,且i是2-12的整数,代表寡肽中的氨基酸数量;j是2-12的整数,代表与寡肽连接的依诺替康的数量。 |
地址 |
100192 北京市海淀区西小口路66号中关村东升科技园C1-3层 |