一种水解动力学拆分制备(S)-3,4-二氟苯基环氧乙烷的方法

摘要

本发明属于药物化学领域，涉及通过水解动力学拆分末端环氧化合物（S）-3,4-二氟苯基环氧乙烷的方法。其步骤为：（1）把原料ω-氯代-3,4-二氟苯乙酮溶于有机溶剂中，再滴加到KBH4的水溶液中，然后提高温度，碱性条件下合环，经处理，得到外消旋的3,4-二氟苯基环氧乙烷；（2）把上述得到的外消旋3,4-二氟苯基环氧乙烷、水及(R,R)-SalenCo（Ⅱ）三者混合反应，反应完成后，减压蒸馏，得到(S)-3,4-二氟苯基环氧乙烷。本发明的优点在于：动力学拆分外消旋环氧直接得到手性环氧目标物，而且拆分所得手性二醇副产物：（R）-3,4-二氟苯基乙二醇，经消旋并环化后，可继续用做起始原料使用。

主权项

一种水解动力学拆分制备(S)‑3,4‑二氟苯基环氧乙烷的方法，其特征在于，其合成步骤为：（1）把原料ω‑氯代‑3,4‑二氟苯乙酮溶于有机溶剂中，再滴加到KBH4的水溶液中，然后提高温度，碱性条件下合环，经处理，得到外消旋的3,4‑二氟苯基环氧乙烷；（2）把上述得到的外消旋3,4‑二氟苯基环氧乙烷、水及(R,R)‑SalenCo（Ⅱ）三者混合反应，反应完成后，减压蒸馏，得到(S)‑3,4‑二氟苯基环氧乙烷。