4-(4,5-二甲氧羰基-1,3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了如通式3a-t所示的一类4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯化合物及其合成方法，还公开了它们对K562和U937肿瘤细胞株增殖的抑制作用、进一步公开了它们在移植性小鼠S180肉瘤模型上的抗肿瘤活性。因而本发明提供的4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-)苯甲酰氨基酸苄酯具有作为抗肿瘤剂的临床应用前景。

主权项

一类4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑氨基酸苄酯化合物：4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑苏氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑组氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑色氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑甘氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑蛋氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑酪氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑谷氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑亮氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑丝氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑脯氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑苯丙氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑天冬氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑异亮氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑缬氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑半胱氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑谷氨酰胺苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑赖氨酸苄酯，4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑天冬酰胺苄酯或4‑(4,5‑二甲氧羰基‑1,3‑二硫戊环‑2‑基)苯甲酰‑L‑精氨酸苄酯。