| 发明名称 | 一种合成醋酸乌利司他的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种合成孕酮受体调节剂醋酸乌利司他（式I）的新方法。本发明制备方法构思巧妙，收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。<img file="263534DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="184" he="176" /> | ||
| 申请公布号 | CN102942612A | 申请公布日期 | 2013.02.27 |
| 申请号 | CN201210423134.5 | 申请日期 | 2012.10.30 |
| 申请人 | 四川大学 | 发明人 | 吴勇;海俐;余永国;李晓岑 |
| 分类号 | C07J41/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J41/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种合成醋酸乌利司他的新方法，其特征在于，本方法包含以下几个步骤：A、-20℃~40℃下，原料<b>2</b>在碱性环境中，六氟丙酮存在下，与过氧化物反应生成化合物<b>3</b>；<img file="2012104231345100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="426" he="156" />B、-40℃~40℃下，化合物<b>3</b>在氯化亚铜存在时，与4-二甲胺基苯基溴化镁反应生成化合物<b>4</b>；<img file="2012104231345100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="434" he="162" />C、-20℃~40℃下，化合物<b>4</b>与乙炔钠或乙炔钾在四氢呋喃中反应，生成化合物<b>5</b>；<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="385" he="162" />D、50℃~100℃下，化合物<b>5</b>在酸性环境中脱去保护基得到化合物<b>6</b>；<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="411" he="161" />E、-40℃~40℃，碱性环境下，化合物<b>6</b>与苯硫氯在四氢呋喃或者二氯甲烷中生成化合物<b>7</b>；<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="513" he="157" />F、60℃~100℃下，化合物<b>7</b>在甲醇钠存在下，在甲醇中，与亚磷酸三甲酯反应生成化合物<b>8</b>；<img file="DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="494" he="161" />G、10℃~50℃下，化合物<b>8</b>在酸性环境中生成化合物<b>9</b>；<img file="DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="436" he="168" />H、-40℃~50℃下，在二氯甲烷中化合物9与醋酸酐或者乙酰氯反应得到醋酸乌利司他（式I）。<img file="DEST_PATH_IMAGE016.GIF" wi="418" he="164" /> | ||
| 地址 | 610065 四川省成都市武侯区一环路南一段24号 | ||