制备左旋吡喹酮的中间体及左旋吡喹酮的方法

摘要

本发明涉及一种制备左旋吡喹酮的新方法，其利用脂肪酶的高度立体、位点、区域选择性、催化化学合成的外消旋体进行水解法合成反应，得到反应与未反应的光学异构体混合物。该方法的工艺非常成熟、原料易得、成本较低。简化和优化并可以大规模生产左旋体吡喹酮，产品纯度可达到>98%，提升了质量标准，为创制优质原料药和制剂打下基础，由此解决了近30年来悬而未解的纯化吡喹酮工业难题。

主权项

1.一种制备左旋吡喹酮的中间体的方法，所述中间体的化学式如式（4）所示，其特征在于包括以下步骤：使式（2）化合物在脂肪酶的作用下在0-80℃温度下发生水解反应得到式(4）化合物左旋吡喹酮的中间体；所述脂肪酶包括来源于黑曲霉、皱落假丝酵母、米黑根毛酶、南极假丝酵母、洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜热真菌、枯草杆菌、腐皮镰刀菌、产碱杆菌、雪白根霉、爪哇毛霉、米根霉以及茄病镰刀菌的脂肪酶中的一种或多种。