可用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的2,4-二(苯氨基)嘧啶

摘要

本发明公开了式(I)的新嘧啶衍生物，它们的制备方法、它们作为药物用于治疗赘生性疾病、炎性和免疫系统病症的用途和包含它们的药物组合物。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中：R⁰是氢或卤素；R¹是氢、卤素或取代或未取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基；R²是氢或C₁-C₈烷基；R³是C₁-C₈烷基亚磺酰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₅-C₁₀芳基磺酰基、未取代或取代的氨甲酰基或未取代或取代的氨磺酰基；或相邻取代基R²和R³形成-CH₂-NH-CO-或-CH₂-NH-SO₂-或其中NH被C₁-C₈烷基取代的取代基对；R⁴是氢或C₁-C₈烷基；R⁵是卤素；R⁶是氢；且R⁷和R⁸独立地为氢、C₁-C₈烷基、未取代或取代的C₅-C₁₀芳基、未取代或取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基、C₁-C₈烷氧基、取代的氨基、卤素、未取代或取代的氨甲酰基或硝基；R⁹是氢、C₁-C₈烷基或卤素；R¹⁰是C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤素、甲基氨基或二甲基氨基；或R⁷和R⁸、R⁸和R⁹或R⁹和R¹⁰的各个组合对和它们所连接的碳原子一起独立地形成包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元碳环或杂环，其中所述碳环或杂环是未取代的或被C₁-C₈烷基或卤素取代；A为C；其中未取代或取代的氨甲酰基是被一个或两个选自以下的取代基取代的氨甲酰基：氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基，和其中取代基和氨甲酰基的氮原子表示进一步包含0、1或2个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基的氨甲酰基；未取代或取代的氨磺酰基是被1个或2个选自以下的取代基取代的氨磺酰基：氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、卤素C₁-C₈烷基，和其中取代基和氨磺酰基的氮原子表示进一步包含0、1或2个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环基的氨磺酰基；取代的氨基是被一个或两个选自以下的取代基取代的氨基：氢、C₁-C₈烷基和C₁-C₈烷基羰基；取代的C₅-C₁₀芳基是被以下基团取代的芳基：C₁-C₈烷基和C₁-C₈烷氧基，其中取代基可以在邻位、间位或对位；取代的5或6元杂环基是被以下取代基取代的杂环基：C₁-C₈烷基、羟基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基、羟基、氨基、取代的氨基、C₁-C₈烷基羰基、氨甲酰基、C₁-C₈烷基氨甲酰基、氰基、氧代或未取代或取代的5或6元杂环基，其中所述取代的5或6元杂环基被C₁-C₈烷基取代；其中杂环基是5或6元不饱和、部分不饱和或饱和的环，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子，其中该环可进一步与苯并基团或5或6元杂环基稠和，且可以通过杂原子或碳原子连接。