控制释放基质的药物剂型组成

摘要

本发明提供了一种药用化合物的新型可压片剂，以及制备该药用化合物片剂的方法，所述方法基于将含有该药用化合物的未包衣微丸分散于含所述微丸和溶胀聚合物的基质中，并压制成片剂。

主权项

一种具有控释性能的药用化合物的压制片剂，其中含有含药用化合物的未包衣微丸，所述微丸分散于含有该微丸及溶胀聚合物的基质中，并且所述微丸是成球形的微粒，其长宽比小于1.4并且孔隙度为0.5‑30％，所述微丸是通过下述方式制备的：(a)制成含有粘合剂和药用化合物的粉末混合物，(b)将所述粉末混合物，其任选地用0‑60wt％的药学上可接受的液体稀释剂预润湿，基于粉末混合物和药学上可接受稀释剂的总重量，送入操作机器，所述机器包括：旋转腔，其具有轴向延伸的圆柱状壁，用于使空气从底部输送通过所述腔的装置，用于向所述腔内送入液体的喷雾装置，旋转器，其绕垂直的旋转器轴旋转，所述旋转器被安装在所述旋转腔中，所述旋转器有中心水平表面并且，在所述旋转器的至少半径外三分之一中，所述旋转器具有锥形外壳的形状，其中向上向外倾斜10到80度，所述锥形外壳具有圆形上沿，沿与旋转器轴垂直的平面放置，用于送入粉末化赋形剂的送料口，许多导向叶，其具有外端和内端，所述外端在所述旋转器的所述锥形外壳的上沿形成的平面之上静态固定到所述旋转腔的所述圆柱状壁，所述内端延伸到所述旋转腔中并且切线固定到所述旋转腔的所述圆柱状壁，并且在旋转器轴的断面中具有基本上圆形或螺旋形的弧的形状，使得在动能的影响下通过所述旋转器的动能循环的所述粉末产品在掉回到所述旋转器上之前从所述旋转器移动到所述导向叶的内表面，(c)一边转动旋转器一边向该旋转腔中鼓入空气和喷雾药学上可接受的液体，持续充足的时间以形成具有理想直径的固体微丸，以及；(d)送入充足数量的与水接触时形成非粘性表面的基本上干燥、自流惰性粉末，从而在所述微丸上提供包括由该基本上干燥、自流惰性粉末形成的层的外部区域。