作为血管升压素V1a受体拮抗剂的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁

摘要

本发明涉及式(I)的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁，其中R¹，R²和R³如本文中所述。根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且尤其作为V1a受体拮抗剂，它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。

主权项

1.一种式I化合物其中R¹选自由下列各项组成的组：i)H，ii)-C_1-6-烷基，其是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1-6-烷氧基，iii)-S(O)₂-C_1-6-烷基，其中C_1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1-6-烷氧基，iv)-C(O)-C_1-6-烷基，其中C_1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1-6-烷氧基，v)-C(O)O-C_1-6-烷基，其中C_1-6-烷基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基和C_1-6-烷氧基；vi)环烷基，其是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基；vii)S(O)₂-(CH₂)_q-NRⁱRⁱⁱ，其中q是0或1，Rⁱ和Rⁱⁱ各自单独地选自由H和C_1-6-烷基组成的组，或Rⁱ和Rⁱⁱ与它们连接的氮一起形成含有一个或两个单独选自N、O和S的杂原子的3至7元杂环基，并且该杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：氧代，卤素，C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基，viii)-(CH₂)_r-NRⁱⁱⁱR^iv，其中r是1，2或3，Rⁱⁱⁱ和R^iv各自单独地选自由H和C_1-6-烷基组成的组，或Rⁱⁱⁱ和R^iv与它们连接的氮一起形成含有一个或两个单独选自N、O和S的杂原子的3至7元杂环基，并且该杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：氧代，卤素，C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基，和ix)-C(O)(CH₂)_s-NR^vR^vi，其中s是1，2或3，R^v和R^vi各自单独地选自由H和C_1-6-烷基组成的组，或R^v和R^vi与它们连接的氮一起形成含有一个或两个单独选自N、O和S的杂原子的3至7元杂环基，并且该杂环基是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：氧代，卤素，C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基；R²是卤素；并且R³是6元杂芳基环，其是未取代的或被1-5个取代基取代，所述取代基单独地选自由下列各项组成的组：OH，卤素，氰基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤素-C_1-6-烷基，卤素-C_1-6-烷氧基和羟基-C_1-6-烷基；或其药用盐。