一种由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的合成新方法

摘要

本发明涉及一种由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的新方法，以鹅去氧胆酸为原料，分别将羧基保护后和3-羟基选择性保护后，再将7-位羟基经Mitsunobu反应或采用对甲苯磺酰氯、甲磺酰氯、对硝基苯磺酰氯制成酯，再脱去保护基制备熊去氧胆酸。本发明与其它工艺相比，它具有反应条件温和，操作简单，高效，收率高、光学纯度高等特点，具有广阔的工业化生产前景。

主权项

1.一种制备由鹅去氧胆酸制备熊去氧胆酸的新方法，该工艺步骤如下：A、将鹅去氧胆酸中羧酸制成化合物1，结构式如下：B、再将A步骤中的化合物-1中3-位羟基采用羟基保护试剂，选择性保护羟基，反应制得化合物-2；C、将化合物-2中的7-位羟基，采用构型翻转试剂，制备化合物3，最终脱去保护基得到熊去氧胆酸。其中：化合物-1为鹅去氧胆酸酯，酯中R表示一个易于脱保护羧基的保护基；化合物-2为3位羟基保护的鹅去氧胆酸酯，R₁表示一个易于脱保护羟基的保护基；化合物-3为3位羟基保护-7位羟基酯化的鹅去氧胆酸酯，R₂表示一个易于脱保护羟基的保护基。Fig.1.上述化合物的结构式。