一种盐酸替罗非班中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种盐酸替罗非班中间体4-(4-吡啶基)-1-丁醇的制备方法。本制备方法收率高，三废量少，产品纯度高，且成功地实现了工业化生产。

主权项

1.一种4-(4-吡啶基)-1-丁醇的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：a)脱酯：将中间体化合物1加热脱去一个酯基得到中间体化合物2；将中间体化合物1与一定量氯化钠、或氯化钾，在二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺中升温脱去一个酯基，得到中间体化合物2；中间体化合物1与氯化钠、或氯化钾的摩尔比用量为1∶1.5～2；反应步骤a是在100～200℃温度下进行反应；b)还原：将中间体化合物2还原反应生成4-(4-吡啶基)-1-丁醇化合物3；中间体化合物2在还原剂和低链醇类溶剂存在下，反应得到4-(4-吡啶基)-1-丁醇化合物3；反应步骤b的反应溶剂为叔丁醇；反应步骤b的还原试剂为硼氢化钠，中间体化合物2与还原试剂的摩尔用量配比为1∶1～6；