| 发明名称 | 制备高纯度罗氟司特的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了制备高纯度罗氟司特(式(I)化合物)的方法。该化合物为一种口服的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，已经证明能够抑制与慢性阻塞性肺病(COPD)有关的炎症。<img file="dda0000125048740000011.GIF" wi="612" he="451" /> | ||
| 申请公布号 | CN102603623A | 申请公布日期 | 2012.07.25 |
| 申请号 | CN201110442674.3 | 申请日期 | 2011.12.26 |
| 申请人 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 发明人 | 杨利民;王宏;张晓军;校登明;韩永信 |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07C47/575(2006.01)I;C07C45/64(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人 | 吴小瑛;任晓华 |
| 主权项 | 1.制备式(I)化合物的方法，<img file="FDA0000125048720000011.GIF" wi="670" he="456" />所述方法包括以下步骤：(b)使化合物3在脱甲基试剂存在下脱去甲基，得到化合物4：<img file="FDA0000125048720000012.GIF" wi="1374" he="331" />(c)使化合物4在碱的存在下与一氯二氟甲烷发生烷基化反应，得到化合物5：<img file="FDA0000125048720000013.GIF" wi="1374" he="382" />(d)将化合物5氧化为相应的羧酸化合物6：<img file="FDA0000125048720000014.GIF" wi="1288" he="383" />(e)将化合物6用酰氯化试剂转化为相应的酰氯化合物7：<img file="FDA0000125048720000021.GIF" wi="1287" he="407" />(f)使化合物7与3，5-二氯-4-氨基吡啶在碱的存在下反应，得到式(I)化合物：<img file="FDA0000125048720000022.GIF" wi="1499" he="441" /> | ||
| 地址 | 100195 北京市海淀区闵庄路3号玉泉慧谷16号楼 | ||