发明名称 |
用于抗感染的含氟光学活性化合物 |
摘要 |
用于抗感染的含氟光学活性化合物,涉及喹诺酮类有光学活性的含氟化合物抗感染药物,具体是以下式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物1,式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。本发明所提供的化合物1性质稳定,与尤利沙星相比,改善了水溶性以及降低了水溶液的pH值,在水中易溶,生物活性更强,肾毒性小,无皮肤和肌肉刺激性,没有观察到不良反应的药物水平为30mg/kg,比尤利沙星提高了10倍,副作用低,抗菌谱广,活性比消旋的尤利沙星高1~3倍。 |
申请公布号 |
CN101550153B |
申请公布日期 |
2012.07.18 |
申请号 |
CN200810027211.9 |
申请日期 |
2008.04.03 |
申请人 |
广州市医药工业研究所;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
发明人 |
朱少璇;陈矛;刘学斌;王玉平;彭锋;杨威;曾琳玲;冯伟成;郑丽珍;许淑文 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4743(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01)I |
代理机构 |
广州创颖专利事务所 44222 |
代理人 |
曹可芬 |
主权项 |
1.一种抗感染的药物,其特征在于是以下式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物(1),<img file="FSB00000786826700011.GIF" wi="1590" he="909" />式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸,所说的有机酸为乳酸。 |
地址 |
510240 广东省广州市海珠区江南大道中134号 |