| 发明名称 | 一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法，以阿瑞吡坦为原料，在碱性条件下，通过膦酰化得到二苄酯中间体，并进一步将中间体氢化催化得到福沙吡坦，进一步地与N-甲基-D-葡糖胺反应，得到福沙吡坦二甲葡胺。本发明提供的方法反应周期短，操作简单，生产成品低，产品质量好，所得成品纯度99.5%以上，单一杂质均小于0.1%，适合工业化大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102558232A | 申请公布日期 | 2012.07.11 |
| 申请号 | CN201110456844.3 | 申请日期 | 2011.12.31 |
| 申请人 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 发明人 | 宗在伟;张艳阳;刘同根;杜有国 |
| 分类号 | C07F9/6558(2006.01)I;C07C215/10(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6558(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人 | 顾进 |
| 主权项 | 1.一种福沙吡坦二甲葡胺的制备方法，其特征在于：所述制备方法是以阿瑞吡坦（式1）为原料，在碱性条件下，通过膦酰化得到二苄酯中间体（式Ⅱ），并进一步将中间体氢化催化得到福沙吡坦，进一步地与N-甲基-D-葡糖胺反应，得到福沙吡坦二甲葡胺（式Ⅲ）的方法，其合成反应式如下：<img file="2011104568443100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="552" he="166" />。 | ||
| 地址 | 211112 江苏省南京市南京江宁科学园科建路699号 | ||