| 主权项 |
1.一种利奈唑胺的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(a)式(II)化合物与式(V)化合物反应，得到式(III)化合物或其酸根盐；<img file="FDA0000116798120000011.GIF" wi="1355" he="344" />其中R为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基苯基、硝基苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氯代烷基；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>分别独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、硝基或卤素，且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不同时为H；(b)式(III)化合物或其酸根盐脱除保护基，得到式(IV)化合物或其酸根盐；<img file="FDA0000116798120000012.GIF" wi="1815" he="361" />(c)将式(IV)化合物或其酸根盐进行氨基乙酰化反应，制备得到式(I)利奈唑胺；<img file="FDA0000116798120000013.GIF" wi="831" he="354" /> |
