一种洛美曲索中间体的合成方法

摘要

本发明提供一种洛美曲索中间体2-特戊酰胺基-4-羟基-6-溴吡啶并[2，3-d]嘧啶(V)的合成方法，以1，1，3，3-四甲氧基丙烷(I)为原料，经过水解、溴化反应后生成2-溴-1，3-丙二醛(II)，再与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶(III)反应生成2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2，3-d]嘧啶(IV)，再与特戊酰氯反应得到最终产物。产品纯度可达99.0％，总收率54％，工艺操作简便，易于实现规模化生产。

主权项

1.一种洛美曲索中间体2-特戊酰胺基-4-羟基-6-溴吡啶并[2，3-d]嘧啶(V)的合成方法，以1，1，3，3-四甲氧基丙烷(I)为原料，其特征包括以下步骤：(1)将I加入反应器中，加入水和酸，先发生水解反应。将溴溶解于溶剂中，滴加入上述反应液，进行溴化反应得到2-溴-1，3-丙二醛(II)。(2)将II与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶(III)在酸和溶剂存在下反应，反应结束后冷却过滤，用溶剂洗涤、干燥后得到2-氨基-4-羟基-6-溴吡啶并[2，3-d]嘧啶(IV)。(3)将上述IV溶于吡啶中，加入特戊酰氯，回流状态下反应后，经过纯化处理得到2-特戊酰胺基-4-羟基-6-溴吡啶并[2，3-d]嘧啶(V)。