2-氨基-2-苯基-链烷醇衍生物、其制备、以及包含其的药物组合物

摘要

本发明涉及通式(I)的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物，以其R或S形式、或它们的混合物，以及其如果存在的药用盐，其中：R₁与R₃以及它们分别连接的氮和碳原子形成具有4至7元杂环化合物，在该氮原子的α位置可选地由R_a基和R_b基取代，R_a基和R_b基彼此独立，可以是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C)；而R₂是H或CO-O-CHR₄-OCOR₅基，其中R₄是氢、或直链或支链的烷基(1至4个C)；而R₅是可选地由苄氧基羰基氨基、酰胺基取代或由氨基酸的残基取代的烷基，或者表示为杂环；或R₂是直链或支链的烷基(1至4个C)，由OH、烷氧基、烷硫基、NH₂、烷基氨基、二烷基氨基(与它们所连接的氮原子可选地形成5或6元杂环)取代的烷基(2至4个C)，应该理解所述取代的烷基是直链或支链的并在＞N-R₂和取代基之间包含至少2个C，除非另外说明，烷基或酰基是直链或支链的(1至7个C)。

主权项

1.一种以下通式的2-氨基-2-苯基-链烷醇的酯衍生物，以其R或S形式或它们的混合物，以及其如果存在的药用盐：其中：R₁与R₃以及它们分别连接的氮和碳原子形成具有4至7元杂环，在所述氮原子的α位置可选地由一个或两个R_a基和R_b基取代，所述R_a基和R_b基彼此独立，可以是氢原子、或者直链或支链的包含1至4个碳原子的烷基，以及R₂是氢原子或代表CO-O-CHR₄-OCOR₅基，其中R₄是氢原子或直链或支链的包含1至4个C的烷基，而R₅是可选地由苄氧基羰基氨基、酰氨基或由氨基酸的残基取代的烷基，或者代表杂环基，或R₂代表直链或支链的包含1至4个C的烷基、由羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、烷基氨基、或二烷基氨基取代的包含2至4个C的烷基，所述二烷基氨基的烷基部分能够与它们所连接的氮原子形成5或6元杂环，应理解所述取代的包含2至4个C的烷基是直链或支链的并在带有R₂的所述氮原子和取代基之间包含至少2个C，除非另外说明，所述烷基或酰基是直链或支链的并包含1至7个碳原子。