| 发明名称 | 取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C<sub>1</sub>和C<sub>2</sub>为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。<img file="d2008102076090a00011.GIF" wi="1477" he="454" /> | ||
| 申请公布号 | CN101759665B | 申请公布日期 | 2012.03.28 |
| 申请号 | CN200810207609.0 | 申请日期 | 2008.12.23 |
| 申请人 | 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院 | 发明人 | 李建其;王冠;张桂森;杨相平;解鹏;张林杰;徐祥清;王玉梅 |
| 分类号 | C07D295/08(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 罗大忱 |
| 主权项 | 1.取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物，其特征在于，为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：<img file="FSB00000578324000011.GIF" wi="956" he="341" />结构通式中，C<sub>1</sub>和C<sub>2</sub>为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；其中：R代表：C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的直链或支链的烷基；R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>分别代表：H、F、Cl、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基，且R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不同时为H原子；Ar代表：<img file="FSB00000578324000012.GIF" wi="817" he="221" />中的一种；其中：R<sub>4</sub>代表：H、F、OH、OCH<sub>3</sub>、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、OCF<sub>3</sub>、NHCOCH<sub>3</sub>、NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或NHSOCH<sub>3</sub>；X代表：CH<sub>2</sub>、S或NH。 | ||
| 地址 | 221007 江苏省徐州市中山北路289号 | ||