发明名称 新的氧肟酸衍生物、其制备方法以及包含它的药物组合物
摘要 本发明涉及氧肟酸衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或其溶剂合物、其用于制备包含它的药物组合物的用途、使用所述组合物治疗疾病的方法以及制备所述氧肟酸衍生物的方法。
申请公布号 CN102365270A 申请公布日期 2012.02.29
申请号 CN201080013979.6 申请日期 2010.03.18
申请人 株式会社钟根堂 发明人 李星淑;李暻周;李昌埴;梁贤模;金度勳;催大奎;催好辰;金达显;黄寅畅;金美廷;韩丙勳
分类号 C07D209/04(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I 主分类号 C07D209/04(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 张晓威
主权项 1.由以下式I表示的氧肟酸衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或其溶剂合物:<img file="FPA00001443508100011.GIF" wi="1089" he="450" />其中n是整数2、3或4;Ar是苯基、吡啶基或嘧啶基,其是未取代的或者被选自C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、硝基、硫甲基、羟基、腈基、羧基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、芳基C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、三氟甲基、-O-CF<sub>3</sub>、苯基和苯氧基的一个或多个取代基取代;R<sub>1</sub>是吲哚基、吲唑基或苯并咪唑基,其是未取代的或者被选自C<sub>1-6</sub>烷基、甲酰基、氨基、硝基、硫甲基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、腈基、羧基、卤素、三氟甲基、-O-CF<sub>3</sub>、-C(O)-R<sub>5</sub>、-S(O<sub>2</sub>)-R<sub>5</sub>和<img file="FPA00001443508100012.GIF" wi="250" he="175" />的一个或多个取代基取代;且R<sub>2</sub>是氢、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基、-C(O)-R<sub>5</sub>、-C(O)NH-R<sub>5</sub>、-S(O<sub>2</sub>)-R<sub>5</sub>、-C(S)-R<sub>5</sub>或-C(O<sub>2</sub>)-R<sub>5</sub>,其中R<sub>5</sub>是<img file="FPA00001443508100021.GIF" wi="1656" he="1318" />萘基、C<sub>1-8</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基,Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>各自独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-S(O<sub>2</sub>)C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)C<sub>1-4</sub>烷基、-S-C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、三氟甲基、-O-CF<sub>3</sub>、苯基、-O-苯基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基芳基、<img file="FPA00001443508100022.GIF" wi="965" he="208" />V和W各自独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基,各个s独立地是整数0、1、2、3、4或5,且各个m独立地是整数0、1、2或3。
地址 韩国首尔