发明名称 ACTIVADORES DE GLUCOCINASA.
摘要 Compuesto seleccionado de la fórmula y sus solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Z es CR3; G es CH; Y es N o CR4; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula D1 es S; D2 es CR12 o N D3 es CR13; R2 es fenilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados de N o S, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de Cl, Vn-OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn- O(CH2)C(=O)NR6R7 y Vn-O(CH2)nC(=O)OR6; R3 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Vn-(arilo C6-C10) [opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6], Vnheteroarilo, Cl, Br, I, CN, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6 o Vn-S(O)2R6, y en el que el heteroarilo para R3 se selecciona de un anillo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O y S; R4 es H, metilo, etilo, F, Cl, Br, I, CF3, CHF2 o CH2F; R6 y R7 son independientemente H, alquilo, VnNR8R9, VnC(O)NR8R9, VnC(O)OR8, Vn-cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, Vn-heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, Vn-fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de ORa o Cl), o Vn-heteroarilo, en el que el heteroarilo para R6 y R7 es un anillo de 5-10 miembros que presenta uno a tres heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, S y O y opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, o R6 y R7 junto con el átomo al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado que presenta de 1 a 3 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de N, O o S, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; R8, R9, Ra y Rb son independientemente H o alquilo, o R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 6 miembros que presenta uno o dos átomos de nitrógeno de anillo, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; R12 es hidrógeno; R13 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroalquilo, Vn-cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, Vn-heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, Vn-arilo, Vn-heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, ciano, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, (CH2)nOC(=O)R6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6, Vn-S(O) 5 2R6, Vn-NRaC(O)NHRb o Vn-NHSO2NRaRb, o R12 y R13 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 6 miembros o carbocíclico de 5-6 miembros saturado o completamente insaturado que presenta uno o dos átomos de nitrógeno de anillo, en el que dichos anillos carbocíclicos y heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, F, Cl, Br, I, CF3, ciano, Vn-OR6, Vn- C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-OC(=O)R6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6, Vn- S(O)2R6, Vn-S(O)2NR6R7, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, Vn-cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, Vn-heterocicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, Vn-arilo y Vn-heteroarilo cada V es independientemente alquileno o alquenileno que presenta de 1 a 4 carbonos, en el que dicho alquileno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C6 y OH; y cada n es independientemente 0 ó 1.
申请公布号 ES2372540(T3) 申请公布日期 2012.01.23
申请号 ES20060826456T 申请日期 2006.10.24
申请人 ARRAY BIOPHARMA, INC. 发明人 AICHER, THOMAS DANIEL;LEE, WAI-MAN;HINKLIN, RONALD JAY;CHICARELLI, MARK JOSEPH;BOYD, STEVEN ARMEN;CONDROSKI, KEVIN RONALD
分类号 C07D417/12;A61K31/4439;A61P3/10;C07D417/14 主分类号 C07D417/12
代理机构 代理人
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