发明名称 从多糖和多核苷酸生产缀合物的方法
摘要 本发明涉及从多核苷酸和多糖生产缀合物的方法,其包括下述步骤:a)提供多糖或其衍生物的醛糖酸;b)使该醛糖酸与醇衍生物反应,优选地与醇的碳酸酯衍生物反应,形成醛糖酸酯,优选地形成活化的醛糖酸酯;和c)使该醛糖酸酯与多核苷酸反应,其中所述多核苷酸表现出功能氨基,其中所述步骤b)中醛糖酸和醇衍生物的反应在无水的非质子极性溶剂中进行。
申请公布号 CN1917905B 申请公布日期 2012.01.04
申请号 CN200580004457.9 申请日期 2005.02.08
申请人 诺松制药股份公司;超分子非肠道注射用药物胶体有限公司 发明人 K·萨姆梅尔
分类号 A61K47/48(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 陈轶兰
主权项 从多核苷酸和多糖生产缀合物的方法,其包括下述步骤:a)提供多糖的醛糖酸,其中所述多糖选自右旋糖酐,羟乙基淀粉,羟基丙基淀粉和分支的淀粉级分;b)使该醛糖酸与醇的碳酸酯反应,形成醛糖酸酯;和c)使该醛糖酸酯与多核苷酸反应,其中所述多核苷酸具有伯或仲氨基,其特征在于,步骤b)中醛糖酸和醇的碳酸酯的反应在无水的非质子极性溶剂中进行,且醛糖酸与醇的碳酸酯的摩尔比是0.9‑1.1,所述多核苷酸是适体或镜像体以及所述醇的碳酸酯是N,N′‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯。
地址 德国柏林