发明名称 吡唑类化合物
摘要 本发明提供式(I)化合物及其药用盐,其中取代基如说明书中所公开。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗疾病,例如II型糖尿病和代谢综合征。<img file="b2006800111775a00011.GIF" wi="575" he="406" />
申请公布号 CN101155783B 申请公布日期 2012.01.04
申请号 CN200680011177.5 申请日期 2006.03.27
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 保罗·吉莱斯皮;罗伯特·阿兰·小古德诺;张强
分类号 C07D231/44(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/44(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.一种式I的化合物:<img file="FSB00000586491100011.GIF" wi="708" he="434" />其中:R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>中的一个是氢或未取代的烷基,并且另一个是未取代的低级烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Y,其中Y是取代或未取代的,饱和的单-、双-或三-环5-10元环烷基环,并且p是0或1,并且其中Y上的取代基是低级烷基、低级烷氧基、羟基、羟基-烷基或卤素,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们所连的N原子一起形成取代的或未取代的环Z,其中Z是5-至7-元单环的或7-至10-元双环的饱和或不饱和的取代或未取代的杂环,该杂环含有R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所连的N原子和任选地选自N、O和S的另一杂原子,其中取代的杂环被低级烷基、羟基、羟基-烷基、烷基-苯基、苯基-烷基、吡啶或卤素单-或双-取代;R<sub>3</sub>是芳环体系,其选自[2,2′]联噻吩、1-甲基-吲哚、2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑、苯并[1,3]二氧杂环戊烯、苯并噻吩、二苯并呋喃、呋喃、萘、苯基、联苯、喹啉、噻蒽和噻吩,其中所述芳环可以是未取代的或者被一个或多个氨基、氰基、甲酰基、卤代基、羟基、羟甲基、低级-烷氧基、低级-烷氧基-羰基、2-(低级-烷氧基-羰基)-乙烯基、低级-烷基、低级-烷基-硫代基、硝基、三氟甲氧基或者三氟甲基取代,其中所述苯环可以另外被苯氧基或苄氧基取代,并且R<sub>4</sub>是未取代的低级烷基;其中所述烷基表示C<sub>1</sub>至C<sub>10</sub>支链或直链的、无环的、饱和烃基;所述低级烷基表示C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>或C<sub>4</sub>支链或直链的、无环的、饱和烃基;所述低级-烷氧基表示低级烷基-O-;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔