| 主权项 |
一种方法，其系用以制备式I化合物@sIMGCHAR!d10061.TIF@eIMG!，或其盐类其中R1为-C2-6伸烷基-NR3R4、-C2-6伸烷基-胍或-C2-6伸烷基-COOH，其中每一R3和R4独立为H、C1-4烷基、ω-羟基-C2-4伸烷基或醯基，或R3和R4与其所连接之氮原子一起形成可包括另一杂环原子之杂环基团，及R2为Z1-CH2-R5、-CH2-CO-O-CH2-R5、@sIMGCHAR!d10062.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10063.TIF@eIMG!，其中Z1为氧或硫，且R5为视情况经取代苯基，其包括：环化一式II@sIMGTIF!d10049.TIF@eIMG!之直链生长抑素类似物，其中R1和R2如前定义，每一R11和R12独立为一胺基保护基团，据此，当R1包括一末端NH2时，该末端NH2亦经一胺基保护基团保护，且去除需要处之保护基团，及回收因此所获之一以游离或盐形式之式I化合物。如请求项1之方法，其包括环化式II之直链生长抑素类似物@sIMGTIF!d10050.TIF@eIMG!其中R1为-CH2-CH2-NR3R4，R2为4-苄氧基-苯基，且R3，R4，R11和R12如请求项1中所定义，据此，当R1包括一末端NH2时，该末端NH2亦经一胺基保护基团保护，及去除需要处之保护基团，及回收因此所获之一以游离或盐形式之式I化合物，其中R1为-CH2-CH2-NR3R4，R2为4-苄氧基-苯基。一种化合物，其为式II化合物@sIMGTIF!d10051.TIF@eIMG!或其盐类，其中R1和R2为请求项1中所定义，每一R11和R12独立为一胺基保护基团，据此，当R1包括一末端NH2时，该末端NH2亦经一胺基保护基团保护。如请求项3之式II化合物或其盐类，其中R1为-CH2-CH2-NR3R4，R2为4-苄氧基-苯基，且每一R11和R12独立为一胺基保护基团，据此当R1包括一末端NH2时，该末端NH2亦经一胺基保护基团保护。如请求项3之式II化合物，其选自H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S,4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-DPhg-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-OH、H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S,4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-Phg-DTrp-Lys(Boc)-OH、及H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S,4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-Phg-D-Trp(Boc)Lys(Boc)-OH或其盐类。一种制备如请求项3中所定义之式II化合物之方法，其包括：藉由一醯胺键将两个肽单位连接在一起，每个肽单位包含至少一个保护或非保护形式之胺基酸，其中此种方式之醯胺键能够获得在式II中所定义之所需胺基酸序列，及去除需要处至少一个保护基团，及回收因此所获之一以游离或盐形式之式II化合物。如请求项1或2之方法，其式I化合物为环 [{(4-NH2-C2H4-NH-CO-O)-Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-苄基)-Phe]。 |
