| 摘要 |
Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6 o (CH2)nCHR6CH2OR6, donde Het representa un resto heterocíclico monocíclico o bicíclico no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, saturado, insaturado o aromático, Ar representa un resto de hidrocarburo aromático de 6 a 14 átomos de carbono no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, w representa 0, 1, 2 o 3, y m representa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y n representa 0, 1, 2 o 3; X1 representa (CHR7)g, o (CHR7)h-Q-(CHR8)k, donde Q se ha seleccionado entre O, S, N-R6, (O-CHR7)g, (CHR7-O)g, CR9=CR10, (O-CHR9CHR10)g, (CHR9CHR10O) g, C=O, C=S, C=NR6, CH(OR6), C(OR6)(OR6), C(=O)O, OC(=O), OC(=O)O, C(=O)N(R6), N(R6)C(=O), OC(=O)N(R6), N(R6)C(=O)O, CH=N-O, CH=N-NR6, OC(O)NR6, NR6C(O)O, S=O, SO2, SO2NR6 y NR6SO2, representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, h representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, k representa 1, 2 o 3, y R6 se ha seleccionado independientemente entre H, A o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, R7, R8, R9, R10 se han seleccionado independientemente entre los significados indicados para R2 y R4; Y representa CH, N, COR11, CSR11, un carbociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido de 5 a 7 átomos de carbono o un heterociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido, seleccionado entre estructuras de las fórmulas donde R' representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C o SO2A, e Y' representa el átomo de C con enlace espiro del heterociclo espiroenlazado, R11 representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, X2 representa un enlace o se ha seleccionado independientemente entre los significados indicados para X1, y representa preferentemente un enlace u O, S, N-R7, CH2 o CH2CH2, p, q, r representan independientemente entre sí 0, 1, 2 o 3 y Hal representa F, Cl, Br o I, y R12, R13 se han seleccionado independientemente entre sí entre los diferentes significados de H para R4, Z significa H o representa un carbociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces de 5 a 10 átomos de C, un carbociclo aromático, seleccionado entre fenilo y naftilo, o un heterociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces o aromático, seleccionado entre furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxopiridilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo, pirimidilo, quinolinilo, iso-quinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, benzo[1,4]dioxinilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo, benzotiadiazolilo, cromenilo, 2-oxo-cromenilo, indolilo e indazolilo, donde el carbociclo o heterociclo puede estar sustituido una o varias veces, donde los sustituyentes se han seleccionado independientemente entre sí entre A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nN(R6)Ar, (CH2)nN(R6)Het, (CH2)nN(Ar)2, (CH2)nN(Het)2, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCOOAr, (CH2)nCOOHet, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nCON(R6)Ar, (CH2)nCON(R6)Het, (CH2)nCON(Ar)2, (CH2)nCON(Het)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nSO2NR6(CH2)mAr, (CH2)nSO2NR6(CH2)mHet, (CH2)nS(O)wR6, (CH2)nS(O)wAr, (CH2)nS(O)wHet, (CH2)nOOCR6, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, CH=CHCH2NR6Het, CH=CHCH2N(R6)2, CH=CHCH2OR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6, (CH2)nCHR6CH2OR6, (CH2)nOCN y (CH2)nNCO, así como las sales, solvatos y estereoisómeros de uso farmacéutico, y mezclas de es tos.
|
