胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法。首先将氨基糖衍生物与酸酐衍生物进行混合反应，加入催化剂并控制反应的浓度、温度、酸碱度和反应时间，得到端基为羧基的单糖衍生物；然后将端基为羧基的单糖衍生物和几丁聚糖衍生物混合反应，加入催化剂并控制反应的浓度、温度、酸碱度和反应时间，即得到几丁聚糖共价复合物。本发明制备工艺简便、成本低。本发明对原材料有广泛的适用性，适用于所有具有游离氨基的几丁聚糖衍生物，一切可以与羧基、酸酐基团相结合的单糖及其衍生物，以及一切可以与伯氨基相结合的二元酸的酸酐及其衍生物。本发明制备的材料稳定性能好，能用来制造疏水性药物的分散剂，还是开发靶向纳米药物胶囊的可选材料。

主权项

胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法，包括以下两个步骤：第一步：首先将氨基糖悬浮于甲醇和甲醇钠的混合溶液中，其中氨基糖的浓度是1‑10％，甲醇钠的添加量是氨基糖重量的0.5至3倍；搅拌速度是30‑80转/分钟，温度控制在20‑30℃，时间是2‑4小时，溶液体系用惰性气体保护；然后将酸酐溶液逐滴加入氨基糖的悬浮液中进行混合反应，其中酸酐与氨基糖的摩尔比为1∶1；搅拌速度是30‑80转/分钟，反应温度是20‑30℃，反应时间是24‑60小时；最后加入0.1M盐酸至pH＝6以终止化学反应，40‑60℃蒸干，用无水乙醇重结晶，真空干燥即得到端基为羧基的单糖衍生物；第二步：首先将第一步反应得到的端基为羧基的单糖衍生物用蒸馏水溶解，溶液浓度控制在0.5‑10％，用0.1M盐酸溶液调至pH＝5‑7；几丁聚糖脱乙酰度范围是50‑100％，溶解在含有0‑80％甲醇的溶液中，几丁聚糖浓度控制在0.5‑10％；然后将两种溶液混合反应，搅拌速度是30‑80转/分钟，反应温度是20‑30℃，反应时间是48‑72小时；反应完毕40‑60℃蒸发浓缩，体积减少到原来的1/20至1/5；最后用相当于浓缩液体积10‑20倍的无水乙醇进行沉淀，抽滤，真空干燥即得到固体产品胺糖化几丁聚糖复合物；所述的酸酐是二元脂肪酸酐中的丁二酸酐、戊二酸酐或顺丁烯二酸酐；或是芳香族酸酐中的邻苯二甲酸酐、萘二酸酐；所述的几丁聚糖是羧甲基几丁聚糖、羟乙基几丁聚糖、羟丙基几丁聚糖或聚乙烯醇接枝几丁聚糖。