发明名称 来自Actinomadura namibiensis的高度桥联的肽
摘要 本发明涉及可从微生物菌株Actinomadura namibiensis(DSM 6313)获得的式(I)的所谓迷宫肽素衍生物,其治疗细菌感染、病毒感染和/或疼痛中的用途,包含其的药物组合物、前原迷宫肽素、原迷宫肽素和编码前原迷宫肽素和原迷宫肽素的DNA,其中{A}、{B}、{C}、R<sub>1</sub>-R<sub>6</sub>、m和n如本文所定义。<img file="200980120478.5_ab_0.GIF" wi="275" he="157" />
申请公布号 CN102046652A 申请公布日期 2011.05.04
申请号 CN200980120478.5 申请日期 2009.03.18
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 马克·布罗恩斯特拉普;汉斯·格林;霍尔格·霍夫曼;乔奇姆·温克;罗德里科·休斯穆思;蒂莫·施米德尔
分类号 C07K14/36(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C12P21/02(2006.01)I 主分类号 C07K14/36(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.一种式(I)的化合物<img file="FPA00001265929100011.GIF" wi="1901" he="1025" />其中{A}为选自下列的基团:<img file="FPA00001265929100012.GIF" wi="1149" he="388" />{B}为选自下列的基团:<img file="FPA00001265929100013.GIF" wi="853" he="286" />{C}为选自下列的基团:<img file="FPA00001265929100014.GIF" wi="1798" he="399" /><img file="FPA00001265929100021.GIF" wi="1167" he="316" />R<sub>1</sub>是基团R<sub>1</sub>’或基团<img file="FPA00001265929100022.GIF" wi="326" he="280" />其中R<sub>1</sub>’是H,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-O-C(O);R<sub>2</sub>是OH,NH<sub>2</sub>,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-NH,苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH或吡啶基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-NH;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>彼此独立,为H,(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,NH<sub>2</sub>C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基或[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>NC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基,或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与它们所连接的硫原子一起形成二硫基团S-S;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>彼此独立,为H或OH,或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起为=O;m和n彼此独立,为0,1或2;条件是,如果{A}是<img file="FPA00001265929100023.GIF" wi="540" he="405" />{B}是<img file="FPA00001265929100024.GIF" wi="491" he="286" />{C}是<img file="FPA00001265929100031.GIF" wi="967" he="313" />则R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可以不与它们所连接的S原子一起形成二硫基团S-S;其中上述化合物可为任何立体化学形式,或任何立体化学形式以任何比例的混合物,或其生理上可接受的盐。
地址 法国巴黎