作为5-HT_5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物

摘要

本发明涉及作为5-HT_5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、它们的制备、包含它们的药物组合物及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍例如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。特别地，本发明涉及通式(I)化合物其中R¹和-Z-Ar¹如本文所述。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐，其中：Z是键、-CH₂-、-CHCH₃-；R¹是烷基、羟基烷基、卤代烷基、氨基烷基、氰基烷基、环烷基、烯丙基、-亚烷基-C(O)O烷基、-亚烷基-C(O)NRⁱRⁱⁱ、-C(N-Rⁱⁱⁱ)NR^ivR^v、-C(＝N-Rⁱⁱⁱ)-环烷基、-C(＝N-Rⁱⁱⁱ)-烷基、-O-烷基、-O-环烷基、-O-亚烷基-O-烷基、-O-亚烷基-S(O)_x-烷基或-NR^aR^b，其中R^a和R^b各自独立地为H、烷基、环烷基、-亚烷基-环烷基、烯丙基、-亚烷基-S(O)_x-烷基、-S(O)₂NR^viR^vii、-S(O)₂-烷基、-S(O)₂-环烷基、-亚烷基-NR^viiiR^ix、-亚烷基-O-烷基、-C(O)-环烷基、-C(O)烷基、-C(O)-亚烷基-杂环烷基、-C(O)-杂环烷基、-C(O)NR^viR^vii、-C(O)-亚烷基-NR^viiiR^ix、-C(O)-亚烷基-O-烷基或杂环烷基，Ar¹是苯基或5至10元单环或二环杂芳基，其各自未被取代或者被一个或多个烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、OH、CN、NH₂、NO₂取代，或在邻位含有两个取代基并且形成与芳环稠合的桥，所述桥选自-O-CH₂CH₂O-、-O-CHCH₃CH₂-、-O-C(CH₃)₂CH₂-，其中苯基在对位未被卤素取代，Rⁱ、Rⁱⁱ、R^vi、R^vii、R^viii和R^ix各自独立地是H、烷基、环烷基或-亚烷基-N(烷基)₂，Rⁱⁱⁱ、R^iv和R^v各自独立地是H、OH或烷氧基，x是0、1或2，杂环烷基未被取代或被一个或多个氧代、烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、羟基、羟基烷基或CN取代。