| 发明名称 | 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 游离或盐形式的式I化合物，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。<img file="200480018777.5_AB_0.GIF" wi="250" he="126" /> | ||
| 申请公布号 | CN1816549B | 申请公布日期 | 2010.09.29 |
| 申请号 | CN200480018777.5 | 申请日期 | 2004.04.30 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | I·布鲁斯;B·屈埃努;T·H·凯勒;G·E·皮尔格林;N·普雷斯;D·M·勒格兰德;C·里奇;B·瓦拉德;J·海勒;E·巴德 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.一种游离或盐形式的式I的化合物，<img file="F200480018777501C00011.GIF" wi="698" he="341" />其中R<sup>1</sup>是任选地被二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基，或R<sup>1</sup>是选自吡嗪、噻二唑或吡啶的5-或6-元杂环，其任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或卤素取代，或R<sup>1</sup>是被吡唑基或2-氧代-四氢呋喃基取代的氨基羰基，或R<sup>1</sup>是-CO-NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>，其中R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>和与其相连的氮一起形成选自四氢咪唑并吡啶或任选地被羟基、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或氨基羰基取代的吡咯烷基的5-至12-元N-杂环，或R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基，其任选地在其烷基上被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、羟基-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基-羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、选自任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代的噁唑、噁二唑、咪唑、哌啶、吗啉、四唑、吡咯、吡咯烷或吡啶的5-或6-元杂环或任选地被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基所取代，或R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基，其任选地被氨基羰基所取代，所述氨基羰基本身任选地被2-氧代-四氢呋喃基所取代，或R<sup>1</sup>是氢；R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基；Y是氮；R<sup>3</sup>是卤素；氰基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷硫基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基亚磺酰基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-酰基氨基；环丙基或苯基；选自任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代的吗啉、吡啶、咪唑或噻唑的5-或6-元杂环；各自任选地被氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基或选自任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基取代的咪唑、吡咯烷、吗啉或哌啶的5-或6-元杂环所取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基或二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基；或任选地被吗啉基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基，并且R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||